اینها رو بخوان سالم بمان :

خواص دارویی و گیاهی

نشان‌گذاری

عجب سازنده ی این علامت عرب دولاب است
[[رده:نمادهای
نوشتار]]

نشان‌گذاری

عجب سازنده ی این علامت عرب دولاب است
[[رده:نمادهای
نوشتار]]

در سالهای اخیر داروهای جدیدی به لیست داروهای ضد صرع (ضد تشنج) افزوده شده است. این داروهای جدید از تعدیل داروهای قدیمی و فرمولاسیون یا از تأثیر روی میزان تحریک و مهار نوروترانسمیترهای اصلی که در پاتوژنز تشنج درگیر می باشند، به وجود آمده اند. GABA به عنوان یک مهار کننده ی نوروترانسمیتر و گلوتامات به عنوان یک نوروترانسمیتر فعال کننده می باشند.

به همین ترتیب نیز بازکننده های کانال های پتاسیم با موفقیت ایجاد شدند.

(AEDs) Anti epileptic Drugs:

تشنج را در ۵۰% بیماران دارای تشنج جزئی و ۶۰ تا ۷۰ درصد بیماران دارای تشنج generalکنترل می کند. ۲۰% بیماران هنوز مقاوم به درمان هستند و نیاز فوری به ایجاد AEDs جدید را نشان می دهد. با توجه به اینکه AEDs طیف وسیعی از بیماری ها را پوشش می دهد مانند تشنج متعاقب عوامل مادرزادی یا اختلالات مغزی اکتسابی، اختلالات رفتاری و روان تناقضی و اخیراً دردهای نوروپاتیک باعث شده تا داروهای AEDs جالب توجه شوند.

داروهای ضد صرع کلاسیک:

مهارکننده های کانال سدیم وابسته به ولتاژ:

۱) Phosphenytoin

پیش داروی Prodrug فنی توئین است. عوارض آن: نیستاگموس، گیجی، سردرد، آتاکسی می باشد.

۲) Oxcarbazepine

ـ متابولیت فعال آن از مشتقات ۱۰ مونوهیدروکسی (MHO) است.

ـ توسط UDP glucuronosyl transferase ، گلوکورونیده شده.

ـ آنزیم Cyp۳A را القا می کند و هیپوناترمی آن از کاربامازپین است.

۳) Lamotrigine

ـ در بچه هایی که ۱ تا ۲۴ماه دارند و مبتلا به صرع هستند استفاده می شود.

ـ اثر ضد دپرسیون دارد و در اختلالات bipolar هم استفاده می شود.

ـ در دردهای نوروپاتی در بیماران ایدزی هم مؤثر است.

۴) Zonisamide

با مهار کانال سدیم عمل می کند و همچنین روی کانال های کلسیمی Type T اثر دارد. کربونیک انیدراز را به میزان ضعیف مهار می کند. روی GABA هیچ اثری ندارد.

جذب آن سریع است و پروتئین بایندینگ آن ۴۰ تا ۶۰ درصد است. حذف آن از طریق کلیه است و قسمتی هم توسط Cyp۴۵۰ متابولیزه می شود (Cyp۳A۴)

عوارض آن شامل:

ـ سردرد،

ـ تهوع،

ـ گیجی

۵) Topiramate

مکانیسم عمل آن احتمالاً به مسدود کردن کانال های وابسته به ولتاژن سدیم مربوط می شود. همچنین به نظر می رسد اثر مهاری گابا GABA را تقویت می کند و این کار را با اثر بر محلی متفاوت از محل های بنزودیازپین یا باربیتورات انجام می دهد. همچنین اثر تحریکی کینات برگیرنده های AMPA را تضعیف می کند.

ـ در درمان صرع بچه ها و بزرگسالان استفاده می شود.

ـ در درمان Bipolar و میگرن هم استفاده می شود.

ـ عوارض آن شامل: سردرد، گیجی، کاهش وزن، تهوع و اسهال می باشد.

مهارکننده گیرنده NMDA:

Felbamate

در درمان صرع، صرع پارشیال همراه یا بدون تشنج ژنرالیزه به صورت منوتراپی استفاده می شود.

دو راه متابولیسم دارد:

۱) راه اکسیداتیو

۲) راه هیدرولیتیک که نتیجه ی آن منوکرباموئیل فلبامات است.

بدون تغییر مقدار قابل توجهی از آن از طریق ادرار دفع می شود.

عوارض آن: آنمی و هپاتوتوکیسیسته است که در اثر کاهش فعالیت آلدئیددزیدروژناز است.

مهار کننده های GABA:

۱) Thiagabine

اساس پیدایش این دارو از acid nipecotic است که این مولکول توانایی کاهش باز جذب GABA را دارد ولی این فعالیت در invivo اتفاق نمی افتد زیرا نمی تواند از BBB (سد خونی مغزی) عبور کند، به همین منظور زنجیره های آلیفاتیک روی آن سوار کردند تا مولکول لیپوفیل شود و نتیجه ی آن به وجود آمدن th:agabine است که توانایی مهار بازجذب GABA را دارد. هیچ اثری روی دوپامین و نورآدرنالین ندارد.

قدرت انحلال آن بالا است و توسط Cyp۳A۴ اکسیدشده و غیر فعال می شود و توسط ادرار دفع می گردد.

هیچ اثری روی غلظت حالت ثابت کاربامازپین، ویگاباترین، فنی توئین ندارد.

پروتئین بایندینگ (pr.B) آن بالا است. کلیرانس توسط کاربامازپین و فنی توئین و فنوباربیتال ۵۰% افزایش می یابد. فارماکوکینتیک آن به سن مربوط نمی شود.

عوارض آن شامل:

ـ تومور،

ـ گیجی

ـ دپرسیون

نتایج بررسی ها نشان داده که در کنترل مانیا و اسکیزوفرنی و همچنین در پروفیلاکسی میگرن استفاده می شود.

۲) Vigabatrin

مکانیسم این دارو به عنوان مهار کننده ی برگشت ناپذیر GABA آمینوترانسفراز (GABA T) است و مهار کننده های برداشت GABA می باشد.

به سرعت جذب شده، خیلی کم به پروتئین های پلاسما متصل می شود و کلیه ی نقش اصلی را در دفع دارو به عهده دارد.

در صرع پارشیال بزرگسالان و بچه ها استفاده شده و همچنین در اسپاسم بچه ها استفاده می شود.

۳) Gabapentin

ـ یک اسید آمینه ی آنالوگ GABA است. به نظر می رسد که برگیرنده های گابا عمل نمی کند با این حال ممکن است تغییراتی در متابولیسم گابا، رهاسازی غیر سیناپسی آن یا برداشت مجدد به وسیله ی انتقال دهنده گابا ایجاد کند.

ـ برای بچه های بالای ۱۲ سال استفاده می شود و معمولاً درمان با این دارو به صورت منوتراپی است در صرع پارشیال اثر دارد.

ـ کارآمدی آن در دوزهای بالا، کاهش پیدا کرده، حذف آن فقط از طریق کلیه است. می توان به عنوان پروفیلاکسی در درمان میگرن هم استفاده کرد.

داروهای جدید:

مهار کننده کانال کلسیم:

A. WD ۱۳۱ ۱۳۸

در فاز I کلینیکی می باشد. طیف اثر آن گسترده است و قدرت potency آن روی اضطراب بالا است.

مکانیسم آن هنوز مشخص نشده که روی کدام زیر گروه subtype کانال کلسیم اثر دارد. همچنین ترشح (CRF)corticotrophin releasing Factor را در نورون های Locus coeruleus مهار می کند و به این ترتیب روی پتانسیل عمل اثر می گذارد و آن را مهار می کند.

ـ AWD در مقایسه با بنزودیازپین ها تمایل کمی برای اتصال به GABAA دارد.

ـ عوارض آن روی CNS است.

ـ جذب این دارو سریع است و متابولیسم کبدی بالایی دارد.

مهارکننده های کانال سدیم:

۱) Dp VpA (Dp۱۶)

ـ اساس تهیه ی این دارو بر پایه ی درمان صرع دوران بارداری است، این دارو روی صرع کلونیک اثر دارد اما روی صرع absence اثر ندارد.

ـ از مشتقات والپروئیک اسید است. جذب خوراکی آن آرام و متابولیسم آن کبدی است.

ـ عارضه ی عروق قلبی از آن گزارش نشده و تنها عارضه ی گوارشی از آن گزارش شده.

۲) Remacemide hydrochlorid

اثر این دارو به خاطر متابولیت فعالش که روی desy glycinyl می باشد مهم است. این فرآورده و متابولیت فعالش تمایل کمی به بلوک رسپتور NMDA دارند و کانال سدیم را سریع بلوک می کنند از این دارو در بیماران پارکینسونی و هانتینگتونی استفاده می شود.

اثرات تراتوژنیسیته در حیوانات مشاهده نشده و سمیت آن کم است. جذب سریع از دستگاه گوارش دارد. بعد از گذشت یک ساعت به حداکثر اوج غلظت خود می رسد.

عمر نیمه ی آن از عمر نیمه ی متابولیتش کمتر است. اثر القا کننده ی آ نزیمی دارد. عوارض آن گوارشی و CNS است.

۳) Rufinamide (CGP ۳۳ ۱۰۱)

از مشتقات تیازول است در فازIII کلینیکی است.

الف) فارماکولوژی:

ایمنی آن نسبی است. در خیلی از انواع صرع مؤثر است.

ب) مکانیسم اثر:

تداخل با مرحله ی مهار کانال سدیم است. تداخل مهمی با سیستم های نوروترانسمیتری شامل GABA آدنوزین،NMDA و سایت اتصال مونوآمینرژیک و کلینرژیک ندارد. از لحاظ سمیت خیلی مطمئن است.

پروتئین بایندینگ آن ۳۴% است. مهمترین متابولیت آن که غیر فعال است از مشتقات کربوکسیلیک اسید C۶P۴۷۲g است. از لحاظ سنی نیاز به تعدیل دوز نداریم.

ج) تداخل دارویی:

کلیرانس rufinamide توسط فنی توئین، فنوباربیتال و پیریمدون افزایش پیدا می کند.

د) عوارض:

ـ سردرد،

ـ گیجی

ـ عفونت های ویروسی است.

مهار کننده گیرنده NMDA:

Harkoseride (SPM ۹۲۷)

متعلق به دسته داروهای ضد صرع آمینو اسیدی می باشد.

مؤثر بر status epilepticus است و همچنین اثر حفاظتی بر نورون ها را هم نشان می دهد.

این ترکیب به سایت کلایسین استریکنین گیرنده ی NMDA تمایل دارد و به این ترتیب اثر خود را می گذارد.

قدرت اثر این ترکیب بالا است، نتایج بررسی های فاز I نشان داده است که این دارو جذب سریع دارد. پروتئین بایندینگ آن کمتر از ۱% و عمر نیمه ی آن ۱۲ ساعت می باشد.

این فرآورده و متابولیت های حاصل از متابولیسم آن از طریق کلیه دفع می شود.

عوارض جانبی آن شامل گیجی، سردرد و آتاکسی است.

مهارکننده های گیرنده AMPA:

LY ۳۰۰ ۱۶ ۴

طیف اثر آن گسترده است و اثر ضد صرعی آن وابسته به دوز است. معمولاً در صرع مقاوم به فنی توئین به کار می رود. اثر ضد پارکینسونی آن روی انسان مورد بررسی قرار نگرفته اما بررسی های حیوانی بیانگر آن است که اثر ضد پارکینسونی آن از L Dopa است و دیسیکینزی ناشی از L Dopa را کاهش می دهد.

قدرت اثر آن از آنالوگش (GykI ۵۲۴۶۶) است.

هیچ تأثیری روی گیرنده b, a۱ آدرنرژیک و همچنین گیرنده های D۱و D۲ و H۲ و CABAA و ۵HT۲ و رسپتور m ندارد.

عوارض آن وابسته به دوزاست و شامل ، آتاکسی، خواب آلودگی و کما می باشد.

نتایج بررسی های حیوانی نشان داده که از طریق N acetylation متابولیزه می شود.

بررسی های انسانی بیانگر آن است که جذب خوراکی از دستگاه گوارش دارد و پروتئین بایندینگ آن ۶۷ تا ۸۸ درصد می باشد. غلظت آن در سرم تحت تأثیر میزان استیله شدن و تداخلات پروتئینی با سایر داروها می باشد. این دارو آنزیم Cyp۳A را مهار می کند و به این ترتیب غلظت پلاسمایی داروهایی که سوبسترای آنزیمی آنها Cyp۳A می باشند مانند کاربامازپین را افزایش می دهد.

مهارکننده کانال کلسیم و سدیم:

NW ۱۰۱۵

این دارو همچنین ممکن است ترشح گلوتامات و MAOB را مهار کند.

قدرت اثر آن مشابه AEDs کلاسیک می باشد. جذب خوراکی آن سریع است. عمرنیمه ی آن ۲۱ تا ۲۳ ساعت دارد. این دارو هیچ اثر القایی یا مهارکنندگی روی ایزوآنزیمهای CYP ندارد و هیچ تأثیری روی متابولیسم سایر داروهای AED ندارد.

آگونیست کانال پتاسیم:

Retigabine (D ۲۳۱ ۲۹)

فعالیت ضد تشنج آن قوی و در طیف گسترده یی است. فعالیت آن از طریق افزایش پتاسیم در سلول های نورونی است. در فاز III کلینیکی است.

در بحران های صرعی کاربرد دارد. تنها دارویی است که روی افزایش فعالیت اثر گذاشته و آن را فرو می نشاند و از طریق کاهش غلظت Mg۲+ این کار را انجام می دهد.

مکانیسم عمل از طریق القا فعالیت پتاسیم در نورون کورتیکال می باشد.

داروهای بدون مکانیسم:

۱) NPS ۱۷۷۶

از مشتقات Levetivacetam است. آمید آلیفاتیک است. طیف اثر آن وسیع که قابل مقایسه با والپروئیک اسید است.

روی صرع تونیک کلونیک و همچنین روی علائم رفتاری صرع نیز مؤثر می باشد.

مکانیسم آن هنوز شناخته نشده، جذب خوراکی آن سریع است، عمرنیمه ی آن ۵/۲ ساعت می باشد. روی متابولیسم کبدی هیچ دارویی اثر نمی گذارد و هیچ عوارض و تداخل قابل توجهی روی سایر داروها ندارد.

۲) Preagbalin (CI ۱۰۰۶)

آنالوگ GABA می باشد و potency آن در مقایسه با سایر AEDs بالا است.

عمرنیمه ی آن ۶ ساعت است و متابولیت قابل توجهی در بدن انسان ندارد و ۹۸% از مقدار جذب شده ی آن به صورت دست نخورده از طریق ادرار دفع می شود از آنجا که به پروتئین پلاسمایی باند نمی شود و متابولیزه نیز نمی گردد. روی غلظت پلاسمایی سایر داروهای AED اثری ندارد در فاز I مطالعاتی قرار دارد.

۳) Levetivacetam (ucb Lo۵۹)

آنالوگ پیراستام است. مکانیسم آن هنوز شناخته نشده و فکر می کنند یا مکانیسم هایی که برای داروهای ضد صرع به طور روتین گفته شده فرق می کند.

در صرع پارشیال بزرگسالان استفاده می شود. فراهمی زیستی آن تحت تأثیر غذا نیست. اتصال پروتئینی (Pr.B) آن زیاد نیست و راه متابولیسم آن ربطی به CYP۴۵۰ ندارد.

مهم ترین تداخلات آن با داروهای OCP، دیگوکسین و وارفارین است.

لیگاند رسپتور نوروپپتید و هدفهای جدید:

خاتمه ی اثر نوروپپتیدها وابسته به نوروترانسمیتر درگیر (مهاری یا تحریکی) است و به طور مستقیم (تضعیفی یا تحریکی) است. این نوروپپتیدها باعث افزایش گاباارژیک و مهار اثر تحریکی گلوتاماترژیک ممکن است ملاحظه شود. نوروپپتیدها به عنوان ضد صرع ملاحظه می شوند.

مقدارکمی از نوروترانسمیترها در مدل های حمله یی مختلف قدرت بالقوه دارند و ممکن است به عنوان هدف برای داروهای جدید ضد صرع به کار گرفته شوند مانند somatostatin، نوروپپتیدY ، galanin. رسپتور نوروپپتیدها از خانواده G Pr هستند که در هیپوکمپ واقع شده.

در پیش سیناپس یا پس سیناپس فعالیت رسپتور نوروپپتید، رها ساختن گلوتامات از انتهای پیش سیناپسی یا هیپرپلاریزیشن انتهای پس سیناپسی را بلوک می کند: در نتیجه مکانیسم های صرع را تضعیف می کند.

رسپتورهای نوروپپتید Y و SRIF و گالانین، ناهمگون هستند. اثر ضد تشنج نوروپپتید ها روی ساب تایپ رسپتور، اختصاصی است. فعالیت مختلف ساب تایپ ها ممکن است اثر مخالف روی حمله ها داشته باشد. هنگامی که فعالیت آنها روی رسپتور Y۲ یا Y۵ است فعالیت NPY ضد تشنج است. تحریک رسپتور Y۱ در هیپوکمپ ممکن است اثر Proconvunlsant داشته باشد. تضعیف حمله ها به وسیله ی گالانین از طریق رسپتور GAL۱ و GAL۲ می باشد.

قابل ذکر است نوروپپتید طبیعی نمی تواند به عنوان ضد صرع استفاده شود


سوال های تخصصی در رابطه با داروها


داروهای ضد صرع


1. سوال: کدام داروی ضد صرع روی همه انواع صرع تاثیر دارد ؟

پاسخ: Valproate؛این داروی صد صرع قدیمی با طیف اثر وسیع، برای درمان انواع صرع منتشر(انواع بزرگ، کوچک و میوکلونیک) و موضعی( ساده و مرکب) موثر است.


2. سوال: داروی Lamotrigineروی چه انواعی از بیماری صرع اثر درمانی دارد؟

پاسخ: این داروی صد صرع جدید، برای درمان انواع صرع منتشر( بزرگ و کوچک) و موضعی( ساده و مرکب) موثر است، به استثنای نوع خاصی از صرع منتشرکه به تشنج ميوکلونيک معروف است و باعث ايجاد پرشهاي عضلاني سريع و کنترل نشده ميشود. این نوع تشنج به داروهای زیر خوب پاسخ می دهد:


Levetiracetam, Clonazepam


3. سوال: داروهای Carbamazepineو Phenytoinبر روی چه نوع صرعی موثر هستند؟

پاسخ: با وجود اینکه این داروهای ضد صرع قدیمی برای درمان صرع منتشر بزرگ و انواع موضعی( ساده و مرکب) موثر هستند اما برای درمان صرع کوچک( ابسنس) و ميوکلونيک تقریبا بی تاثیر هستند. در این نوع صرع کودک برای ۱۰تا ۱۵ثانیه هوشیاری خود را از دست می دهد، اما به زمین نمیافتد. صرع کوچک به این داروها جواب می دهد:


Ethosuximide,Clonazepam


4. سوال: آیا داروهای Gabapentin,Tiagabine, Zonisamideغیر از صرع موضعی روی انواع دیگری از صرع هم موثر هستند؟

پاسخ: خیر؛این داروهای جدید فقط روی صرع موضعی یا پارشیال موثرند ولی روی صرع منتشر یا ژنرالیزه تقریبا بی تاثیرند. صرع منتشر( با انواع بزرگ، کوچک و میوکلونیک) هر دو نیمکره مغز را درگیر می کند، اما صرع موضعی( با انواع ساده و مرکب) ممکن است به یک بخش از یک نیمکره محدود شود.


5. سوال:فرق صرع موضعی( پارشیال) ساده و مرکب در چیست؟

پاسخ: زمان تشنج در نوع ساده، کوتاه تر است و بیمار هوشیاری اش را از دست نمی دهد. اما در نوع مرکب تشنج طولانی تر بوده و بیمار بی هوش می شود. معمولا داروهای مورد استفاده مشابه هستند.


6. سوال: کدام یک از داروهای نسل جدید روی صرع تونیک کلونیک موثر هستند؟

پاسخ: صرع منتشر بزرگ( تونیک کلونیک) که شناخته شده ترین نوع صرع است با داروهای نسل جدید زیر درمان می شود:


Lamotrigine, Levetiracetam, Topiramate


7. سوال: کدام یک از داروهای نسل قدیم روی صرع تونیک کلونیک موثر هستند؟

پاسخ: صرع منتشر بزرگ( تونیک کلونیک)هنگامی رخ میدهد که مناطق حرکتی مغز دچار عارضه شدهاست و اسپاسم های شدید و بیهوشی را دربردارد. همه داروهای ضد صرع قدیمی روی آن موثرند:


Carbamazepine, Phenobarbital, Phenytoin, Primidone, Valproate


8.سوال: آیا مصرف داروی Phenytoinباعث ایجاد خواب آلودگی در مصرف کننده می گردد؟

پاسخ:خیر؛ بلکه مسمومیت با آن می تواند منجر به تحریک عصبی در فرد شود.


9.سوال: آیا تاثیر انواع تجاری داروی Phenytoinبا هم متفاوت است؟

پاسخ: گاهی اوقات بله؛تغییر نوع ملح این دارو و حتی نوع فرمولاسیون کارخانه سازنده می تواند روی غلظت خونی و در نتیجه اثر بخشی و عوارض جانبی این داروی ضد صرع تاثیر بگذارد. لذا اهمیت عدم تغییر نوع داروی مصرفی را به بیمار تذکر بدهیم.


1.سوال: تذکر کدام عوارض جانبی داروی Phenytoinبه بیمار اهمیت دارد؟

پاسخ: هنگام تحویل این داروی ضد صرع به بیماران جوان، احتمال هیپرپلازی لثه و رویش موی صورت را در مصرف طولانی مدت به آنها یادآوری کنیم. البته با تنظیم دوزاژ و مراقبت یک پزشک متخصص، این عوارض به حد اقل می رسد. ضمنا به دلیل ریسک ناهنجاری های استخوانی در جنین، مصرف آن برای خانم های باردار ممنوع است.


11.سوال: داروی Phenytoinبه غیر از صرع، چه کاربردهای دیگری دارد؟

پاسخ:درمان دردهای عصبی( البته نه به اندازه کاربامازپین)، آریتمی قلبیو درمان زخم در فرم موضعی.


12.سوال: مزایای داروی Phenobarbitalبرای درمان صرع کدام است؟

پاسخ: این داروی قدیمی یکی از کم عارضه ترین، ارزان قیمت ترین و هنوز یکی از موثرترین داروهای ضد صرع است( البته به غیر از نوع ابسنس). مهم ترین عارضه جانبی آن خواب الودگی است که به مرور کاهش می یابد.


13.سوال: تذکر چه نکاتی هنگام تجویز و تحویل داروی Phenobarbitalضرورت دارد؟

پاسخ: به مادران کودکان مبتلا به صرع بگوییم که این دارو علیرغم خواب آوری، ممکن است باعث تحریک پذیری و بیش فعالی کودک نیز بشود. در ضمن به مصرف کنندگان یاد آوری کنیم که برای مصرف طولانی مدت، باید افزایش دوز این داروی ضد صرع تدریجی باشد و شاخص های کبدی، خونی و کلیوی بیمار به طور منظم اندازه گیری شود.


14.سوال: داروی Carbamazepineبجز صرع چه مصارف درمانی دیگری دارد؟

پاسخ: تسکین دردهای عصبی( نورآلژی) و درمان اختلالات دوقطبی(شیدایی- افسردگی) از موارد دیگر تجویز این دارو است.


15.سوال: چه تداخل های دارویی را باید هنگام تجویز داروهای Phenobarbital،Phenytoin ،Carbamazepineمد نظر قرار دهیم؟

پاسخ: این داروهای ضد صرع، با افزایش متابولیسم بعضی از داروهای دیگر، اثر بخشی آنها را کاهش می دهند. لذا تداخلات دارویی این دسته را مورد توجه قرار دهیم. به عنوان مثال کاهش تاثیر داروهای ضد بارداری خوراکی، ضد افسردگی های سه حلقه ای(مانند آمی تریپتیلین)، وارفارین و .


16.سوال: داروی Primidoneدر چه مواقعی برای درمان صرع مورد تجویز قرار می گیرد؟

پاسخ: بخشی از این داروی ضد صرع قدیمی در بدن به فنوباربیتال تبدیل می شود. مورد مصرف اصلی آن برای درمان بیماران مقاوم به سایر داروهای صرع منتشر(ژنرالیزه) و موضعی(پارشیال) می باشد.این دارو امروزه کاربرد چندانی ندارد.


17. سوال: در چه مواردی از داروهای GabapentinیاPregabalin برای درمان صرع بهره می گیریم؟

پاسخ:این داروها معمولا به همراه سایر داروهای ضد صرع، تاثیر داروی اصلی را افزایش می دهند. البته امروزه کاربرد آنها برای درمان درد های مزمن، دردهای نوروپاتیک، اضطراب، اختلالات دو قطبی و میگرن مورد توجه است. این داروها در مجموع کم عارضه هستند اما بهتر است در دوران بارداری مورد استفاده قرار نگیرند.

18. سوال: احتمال بروز چه عارضه ای را باید در هنگام تجویز و تحویل داروی Lamotrigineبه بیماران تذکر دهیم؟

پاسخ:با توجه به تاثیر این دارو برای درمان صرع کوچک( ابسنس) و همینطور تشنج سندرم لنوکس در کودکان، همواره احتمال بروز درماتیت و راش جلدی خطرناک در این گروه سنی را مد نظر داشته باشیم. چون ممکن است این عارضه بیش حساسیتی( با احتمال 2 درصد)، باعث مرگ کودک شود!


19.سوال: موارد کاربرد داروی Levetiracetamبرای درمان صرع کدام است؟

پاسخ: این دارو معمولا به همراه سایر داروهای ضد صرع به عنوان داروی کمکی برای درمان انواع صرع بجز ابسنس،مورد تجویز قرار می گیرد. با وجود عوارضی چون ضعفوبی خوابی، نسبتا داروی کم عارضه ای محسوب می شود.


2.سوال: داروی Topiramateبه غیر از صرع چه موارد کاربرد دیگری دارد؟

پاسخ: این داروی ضد تشنج این دارو برای پیشگیری از میگرن، ترک وابستگی به الکل و درمان افزایش وزن ناشی از داروهای ضد سایکوز هم مورد استفاده قرار می گیرد.


21.سوال: موارد کاربرد داروی Vigabatrinبرای درمان صرع کدام است؟

پاسخ: این دارو برای درمان صرع موضعی(پارشیال) و همینطور اسپاسم خردسالان مورد استفاده قرار می گیرد. تذکر عوارض جانبی این دارو به بیماران بسیار حائز اهمیت است. سایکوز و اغتشاش شعور، نادر اما جدی است. علاوه بر آن می تواند در مصرف طولانی مدت در نیمی از مصرف کنندگان، به صورت دائمی باعث کاهش میدان دید محیطی بشود.


22.سوال: در چه مواقعی از داروی Zonisamideبرای درمان صرع بهره می گیریم؟

پاسخ:این دارو معمولا به صورت کمکی به همراه داروی اصلی برای درمان صرع موضعی(پارشیال) مورد استفاده قرار می گیرد. نسبتا کم عارضه است(بی خوابی، خستگی و کم اشتهایی) و با سایر داروهای ضد صرع تداخل ایجاد نمی کند.


23.سوال: آیا می توان از داروی Ethosuximideبه همراه Valproateبرای درمان صرع کودکان بهره گرفت؟

پاسخ:می دانیم که این دارو و والپروآت، بهترین گزینه برای درمان صرع کوچک( ابسنس) در کودکان هستند. اما توجه داشته باشیم که در صورت تجویز همزمان این دو، تداخل دارویی رخ می دهد و غلظت اتوسوکسیماید و لذا عوارض آن افزایش می یابد.


24.سوال: چه عوارض جانبی را باید هنگام تجویز داروی Ethosuximideبرای کودکان مد نظر داشته باشیم؟

پاسخ:عارضه جانبی شایع این داروی ضد صرع، ناراحتی گوارشی به صورت شکم درد، بی اشتهایی و حالت تهوع می باشد که معمولا با کاهش دوز، کمتر می شود. عوارض دیگر شامل: خستگی، گیجی، بی قراری و اضطراب می باشد. به والدین کودکان بیمار یادآوری کنیم که این عوارض به مرور کاهش می یابد.


25.سوال: داروی Valproateچه مصارف بالینی به غیر از صرع دارد؟

پاسخ: تجویز این داروی وسیع الطیف (موثر در درمان همه انواع صرع)، فقط برای بیماران صرعی نیست چون برای درمان اختلالات دو قطبی (شیدایی- افسردگی) و پیشگیری از میگرن هم موثر است.


26.سوال: چه تداخل های دارویی شایعی ممکن است با داروی Valproateرخ دهد؟

پاسخ: وجود این دارو به همراه سایر داروهای ضد صرع در یک نسخه باید توجه داروساز را به تداخل دارویی جلب کند. چون غلظت خونی اغلب داروهای ضد صرع و در نتیجه عوارض آنها را افزایش می دهد.


27.سوال: چگونه می توان عوارض جانبی داروی Valproateرا به حداقل رساند؟

پاسخ: با افزایش تدریجی دوز می توان بر عوارض جانبی شایع این دارو(تهوع، درد شکمی و سوزش سر دل) غلبه نمود. عوارضی مانند: افزایش اشتها و وزن، ریزش موی سر و لرزش دست، در بعضی از بیماران بروز می نماید که البته برگشت پذیر است.


28.سوال: در عوارض جانبی این دارو به خواب آوری اشاره نشده اما چرا وقتی به بیماری داده شود که فنوباربیتال مصرف می کرده، به شدت خواب آور می شود؟

پاسخ: چون متابولیسم(حذف) فنوباربیتال را کاهش، لذا غلظت خونی و عوارض آن( خواب آوری) را افزایش می دهد.


29.سوال: کدام عارضه جانبی داروی Valproateرا باید جدی گرفت؟

پاسخ: عارضه جانبی نادر اما خطرناک این دارو، مسمومیت کبدی است، لذا پایش عملکرد کبد در مصارف از چهار ماه توصیه می شود. البته تجویز ال- کارنیتین در مبتلایان می تواند نجات بخش باشد. مصرف این دارو در دوران بارداری توصیه نمی شود.


3.سوال: درچه مواقعی از داروهای DiazepamوLorazepam برای درمان صرع بهره می گیریم؟

پاسخ: این دو دارو برای کنترل بحران صرعی یا استاتوس اپی لپتیکوس(حملههای مکرر صرع بدون به هوش آمدن بیمار در فواصل آنها) مورد تجویز قرار می گیرند. البته لورازپام موثرتر و طولانی اثرتر است.


31.سوال: موارد کاربرد داروی Clonazepamبرای درمان صرع کدام است؟

پاسخ: اثر بخشی این دارو برای درمان صرع کوچک( ابسنس)، اسپاسم کودکان و همینطور انواع خاصی از صرع میوکلونیک به اثبات رسیده است. به والدین یادآوری کنیم که این دارو می تواند مانند فنوباربیتال ضمن خواب آوری، باعث بیش فعالی در کودک شود.


32.سوال: چه عامل محدود کننده ای برای تجویز داروهای Diazepam, Lorazepam, Clonazepamبه عنوان ضد صرع وجود دارد؟

پاسخ: نکته مهم این است که هم نسبت به اثر بخشی این داروها برای درمان صرع و هم نسبت به عارضه جانبی مهم آنها (خواب آلودگی) تحمل ایجاد می شود. البته اولی طلوب ولی دومی مطلوب است.


33.سوال: چگونه داروی دیورتیک Acetazolamideبرای درمان انواع صرع هم به کار می رود؟

پاسخ: با ایجاد اسیدوز در مغز؛ البته نسبت به اثر آن زود مقاومت ایجاد می شود. در حال حاضر مصرف آن به کنترل صرع در خانم ها( نوع وخیم شونده در دوران قاعدگی) محدود شده است.




دکتر سید علی فاطمی، فارماکولوژیست



مراجع:

1.Goodman and Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics, 12th edition (211)


2.Katzung’s Basic and Clinical Pharmacology12th edition (212)



کلیه حقوق این وب سایت متعلق به مرکز همکار کاکرین ایران می باشد.

طراحی و بره نویسی : یکتاوب افزار شرق

© 218 All Rights Reserved | Cochrane Iran Associate Centre

1

اینها رو بخوان سالم بمان :

پاسخی بگذارید